Мелатонин для сна как принимать дозировки побочные эффекты

Мелатонин для сна: как принимать, дозировки, побочные эффекты

Мелатонин называют «гормоном сна», ведь его концентрация в организме определяет циклы сна и бодрствования человека. Особенно опасна нехватка мелатонина спортсменам: нарушение циркадных ритмов приводит к проблемам с сердечно-сосудистой и нервной системами, организму не удается восстановиться даже при продолжительном сне, рост мышц прекращается. В XXI веке расстройство сна стало распространенным явлением, поэтому многим необходимо принимать мелатонин в таблетках, чтобы нормализовать его содержание в организме. Эта статья поможет разобраться, в каких случаях нужно покупать таблетки и как принимать мелатонин, чтобы не навредить здоровью.

Основная функция мелатонина – нормализация сна, его режима. Еще он замедляет старение, укрепляет иммунитет, помогает бороться со стрессом, уменьшает опухоли, мышечные боли, стабилизирует температуру тела. Ученые до сих пор не завершили исследование всех функций, но уже ясно, что нельзя недооценивать роль этого «гормона молодости».

Недостаток мелатонина приводит к нарушениям сна и ухудшению состояния всего организма, каждой системы:

  • человек не испытывает чувство бодрости, тяжело встает утром и долго не может заснуть вечером;
  • проявляются или обостряются сердечно-сосудистые заболевания, изменяется артериальное давление;
  • ослабляется иммунитет, увеличивается шанс заразиться инфекционными и простудными заболеваниями;
  • усиливается негативное влияние стресса на организм, замедляются процессы восстановления мышц, заживление ран, гематом.

При соблюдении режима сна вероятность возникновения проблем с мелатонином небольшая. Сбои циркадных ритмов происходят по следующим причинам:

  • резкая смена часовых поясов (джетлаг);
  • сменная, вахтовая, ночная работа;
  • прием некоторых лекарств;
  • длительное использование компьютера, телефона или просмотр телевизора в ночное время (синий свет экранов замедляет выработку гормона).

Рано или поздно с нехваткой мелатонина сталкивается почти каждый человек. Чтобы этого избежать, можно есть больше продуктов, содержащих аминокислоты триптофан (икра, индейка, курица, соя, орехи, вишня), а употребление кофе, алкоголя и никотина снизить. Но при явном гормональном недостатке эффекта это не принесет: необходимо принимать гормон в виде биодобавок. Дозирование, частота и длительность приема напрямую зависит от причины возникновения нехватки.

Как принимать таблетки?

Изучая, как принимать мелатонин при бессоннице, первым делом нужно понять: его не стоит считать снотворным. Эта биодобавка помогает нормализовать режим, а не заснуть – не существует конкретной дозы мелатонина для крепкого сна, которая сработает после первого приема.

Не стоит принимать синтетический гормон при сбитом режиме, не попытавшись восстановить его самостоятельно. Есть всего 2 показания к применению мелатонина: смена часового пояса и долговременные проблемы со сном.

Как принимать мелатонин в таблетках для сна при джетлаге?

Мелатонин – лучшее средство сохранения режима при смене часовых поясов. Если планируется путешествие в другое полушарие, то добавку принимают заранее: за день до перелета и последующие 2–5 суток по 3 мг за полчаса до отхода ко сну.

Как правильно принимать мелатонин при бессоннице?

При расстройстве сна дозу гормона увеличивают: 3–5 мг за полчаса-час перед засыпанием. Если же добавка принимается впервые, то дозу необходимо уменьшить: 1,5–2,5 мг.

melatonin.jpg

Дозировка мелатонина для нормализации сна

Максимальная дозировка – 6 мг (1–2 мг однозначно будут получены из продуктов питания). Больше 5 мг в сутки принимать не стоит: организм привыкнет к повышенной дозе, которую не сможет производить самостоятельно. Зависимость может выработаться и при чрезмерно долгом приеме препарата. Синтетический гормон считается безвредным, негативные последствия маловероятны, но злоупотреблять не стоит. При выборе дозировки и длительности курса следует проконсультироваться с врачом.

Время приема

Пить таблетку нужно за 30–60 минут до времени, когда необходимо заснуть. У людей с медленным метаболизмом, например, у пожилых, доза мелатонина для сна не меняется, но им следует принимать таблетку на 30–60 минут раньше, чем остальным.

Важно! Нельзя принимать мелатонин для сна днем или посреди ночи, это может привести к сбою циркадных ритмов и сонливости в период бодрствования. При частых пробуждениях биодобавку употребляют за 10–15 минут до сна.

Частота приема

Ответ на вопрос: «Как часто можно принимать мелатонин?» уже содержится в пунктах о дозировке и времени приема. Пить добавку нужно строго 1 раз в сутки перед сном. Если количество вещества в одной таблетке меньше необходимого, то можно принять сразу несколько капсул.

Длительность курса

Как долго принимать мелатонин при перелете, написано выше: 3–6 дней (после успешной адаптации к новому поясу курс прекращают досрочно). При расстройстве сна курс приема значительно дольше: 1–3 месяца.

Можно ли использовать мелатонин как спортивную добавку?

melatonin-3-mg-60-kapsul.jpg

Врачи назначают мелатонин для улучшения сна, но он продается не только в аптеках, но и в магазинах спортивного питания. Правильные циркадные ритмы важны для любого спортсмена: во время сна растут мышцы и восстанавливается весь организм, поэтому мелатонин становится близким товарищем культуристов.

Как принимать мелатонин в бодибилдинге? Синтетический гормон практически безвреден, но пить его при отсутствии проблем со сном не стоит. Если же организм спортсмена не успевает восстанавливаться за 8–9 часов полноценного сна, то эффект от мелатонина будет значительнее, чем от протеина, гейнера или любой другой добавки. Правила приема для бодибилдеров совпадает со стандартными правилами: 1 табл./сут. по 3 мг за полчаса-час перед засыпанием.

Еще в интернете пишут, что мелатонин способствует накапливанию бурой или бежевой жировой ткани. Ни подтвердить, ни опровергнуть эту информацию нельзя: исследования влияния мелатонина на организм незавершены.

Чем опасен «гормон сна»?

Как и другие лекарственные препараты, синтетически созданный мелатонин имеет противопоказания и побочные эффекты. Однако вероятность появления негативных последствий всего 0,1–1%. Людей, принимающих повышенные дозы или не обращающих внимания на противопоказания, могут ожидать следующие побочные эффекты:

  • яркие, странные сновидения;
  • раздражительность, тревога;
  • мигрень, головокружение;
  • сонливость, вялость;
  • повышенное артериальное давление;
  • боль в животе, груди, костях, мышцах;
  • тошнота;
  • менопаузные симптомы;
  • потливость или сухость кожи;
  • зуд, сыпь.

Список недостатков внушительный, но вероятность их проявления у здорового человека, если он не принимает сильнодействующих лекарственных препаратов, близка к нулю. Остальные побочные эффекты настолько редки (вероятность возникновения менее 0,1%), что вовсе могут не упоминаться.

Больше внимания следует уделить не побочным действиям мелатонина, а противопоказаниям. Добавку запрещено принимать при аутоиммунных заболеваниях и печеночной либо почечной недостаточности. Крайне нежелательно принимать таблетки при беременности и грудном вскармливании, а также в возрасте до 18 лет.

Еще в инструкциях к таблеткам для сна, содержащим мелатонин, указывается, что после употребления не стоит садиться за руль транспортного средства, заниматься экстремальными видами спорта или другой деятельностью, требующую концентрации внимания.

Дополнительные вопросы

Есть ли различия, как принимать мелатонин для сна мужчинам и женщинам?

Отличия мужского и женского организма не являются причинами для различий в применении добавки. Исключение: период беременности и грудного вскармливания – в это время принимать мелатонин не рекомендуется. Еще одно отличие в побочных эффектах: у женщин добавка может спровоцировать ложные признаки менопаузы.

Как принимать 3 мг мелатонина, если в таблетках другая масса?

Первый курс приема препарата нужно начинать с небольших доз, увеличивая массу только при отсутствии эффекта. Если вес таблеток не соответствует необходимой дозе, их можно разделить на части ножом или принять сразу несколько, если одной таблетки недостаточно (важно принять их одновременно). Разделить дозу мелатонина, находящегося в капсулах, можно растворив его в воде.

Как долго можно принимать мелатонин в таблетках, вызывают ли они привыкание?

Курс лечения бессонницы составляет 1–3 месяца. Далее следует сделать перерыв: возможно, употребление препарата можно завершить. По сравнению со снотворными мелатонин вызывает слабое привыкание, но применять препарат без перерывов или без необходимости не следует.

Почему применение мелатонина не помогает для сна?

Если препарат перестал помогать, стоит попробовать изменить дозировку или время принятия, сделать перерыв, сменить производителя. Если эффекта не было изначально, значит, бессонница была вызвана не проблемами с гормоном, нужно искать другое решение.

Заключение

Мелатонин или гормон для сна – полезный препарат для всех людей, испытывающих проблемы со сном. Приобрести его можно в любой аптеке или магазине спортивного питания: рецепт не требуется, но перед применением все же лучше проконсультироваться со специалистом.

Для хорошего сна мелатонин принимают за 30–60 минут до засыпания. Но он является не снотворным средством, а гормоном, восстанавливающим режим сна и бодрствования. Использовать его стоит в 2 ситуациях: для адаптации к новому часовому поясу и при бессоннице.

Вероятность наступления побочных эффектов мелатонина (если нет противопоказаний) мала: он довольно безвреден. Но все же нужно использовать таблетки мелатонина для сна согласно инструкции по применению.

Мелатонин, 3 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

фото упаковки Мелатонин

Цены в аптеках на Мелатонин 3 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

История стоимости Мелатонин 3 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

Указана средняя стоимость товара в аптеках Москвы за период и разница по сравнению с предыдущим периодом

Инструкция на Мелатонин 3 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 таб.:

  • Активные вещества: мелатонин 3 мг

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза); оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК, GABA) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, допамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий.

Читайте также:  Советы по тренировкам и секреты от тренеров FitStars

Фармакокинетика

Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. У пожилых людей скорость всасывания может быть снижена на 50%. Кинетика мелатонина в диапазоне 2-8 мг линейна. При приеме внутрь в дозе 3 мг Cmax в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 мин и 60 мин. Время достижения максимальной концентрации Тmax в сыворотке крови 60 мин (нормальный диапазон 20-90 мин). После приема 3-6 мг мелатонина Cmax в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. Сопутствующий прием пищи задерживает абсорбцию мелатонина.

Биодоступность. Биодоступность мелатонина при пероральном приеме колеблется в диапазоне от 9 до 33% (приблизительно составляет 15%).

В исследованиях in vitro связывание мелатонина с белками плазмы составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, α1-кислым гликопротеином и ЛПНП. Vd около 35 л. Быстро распределяется в слюну, проникает через ГЭБ, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2.5 раза ниже, чем в плазме.

Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при «первом прохождении» через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85%. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина — 6-сульфатоксимелатонин, неактивен.

Мелатонин выводится из организма почками. Средний T1/2 мелатонина составляет 45 мин. Выведение осуществляется с мочой, около 90% в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2-10% выводится в неизмененном виде.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, курение, прием пероральных контрацептивов.

У критически больных наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.

Пациенты пожилого возраста. Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей AUC и Сmaх получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек. При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким T1/2 мелатонина у человека.

Пациенты с нарушением функции печени. Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась.

Мелатонин: Показания

При расстройствах сна, в т.ч. обусловленных нарушением ритма «сон-бодрствование», таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).

Способ применения и дозы

Режим дозирования определяет врач.

Принимают внутрь в дозе 1.5-3 мг 1 раз/сут за 30-40 мин до сна.

Максимальная суточная доза составляет 6 мг.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Не рекомендуется применять у женщин, желающих забеременеть, в связи с некоторым контрацептивным действием мелатонина.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Передозировка

Симптомы: по имеющимся литературным данным, применение мелатонина в суточной дозе до 300 мг не вызывало клинически значимых нежелательных реакций. Наблюдались гиперемия, спазмы в брюшной полости, диарея, головная боль и скотома при применении мелатонина в дозах 3000-6600 мг в течение нескольких недель. При применении очень высоких доз мелатонина (до 1 г) наблюдалась непроизвольная потеря сознания.

При передозировке возможно развитие сонливости.

Лечение: промывание желудка и применение активированного угля, симптоматическая терапия.

Выведение активного вещества предполагается в пределах 12 ч после приема внутрь.

Взаимодействие

Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует изофермент CYP3A in vitro. Клиническое значение этого явления до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых лекарственных средств.

В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует изоферменты группы CYP1A in vitro. Следовательно, взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A, по-видимому, незначимо.

Метаболизм мелатонина, главным образом, опосредован изоферментами CYP1A. Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы СYP1А.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который повышает концентрацию мелатонина (увеличение AUC в 17 раз и Сmax в 12 раз) за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома Р450: CYP1A2 и CYP2C19. Следует избегать такой комбинации.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изоферментов CYP2D), поскольку он повышает содержание мелатонина в плазме за счет ингибирования последнего.

Курение способно снизить концентрацию мелатонина за счет индукции изофермента CYP1А2.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или заместительную гормональную терапию), которые увеличивают концентрацию мелатонина путем ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2.

Ингибиторы изоферментов CYPA2, например, хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина.

Индукторы изофермента CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина.

В современной литературе имеется множество данных, касающихся влияния агонистов/антагонистов адренергических и опиоидных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов простагландинов, бензодиазепинов, триптофана и алкоголя на секрецию эндогенного мелатонина. Исследования взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику мелатонина не проводилось.

Во время приема мелатонина не следует употреблять алкоголь, т.к. он снижает эффективность препарата.

Мелатонин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон, золпидем и зопиклон. В ходе клинического исследования наблюдались четкие признаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия между мелатонином и золпидемом спустя час после их приема. Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.

В ходе исследований мелатонин назначался совместно с тиоридазином и имипрамином, препаратами, которые влияют на ЦНС. Ни в одном из случаев не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее, одновременное применение с мелатонином приводило к повышению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определенных заданий в сравнении с монотерапией имипрамином, а также к усилению чувства «помутнения в голове», в сравнении с монотерапией тиоридазином.

Меры предосторожности

В период применения препарата Мелатонин рекомендуется избегать пребывания на ярком свете.

Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.

Отсутствуют клинические данные о применении мелатонина у больных с аутоиммунными заболеваниями, в связи с чем, применение у данной категории пациентов противопоказано.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат Мелатонин вызывает сонливость, в связи с этим в период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Мелатонин, 3 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 шт.

фото упаковки Мелатонин

Цены в аптеках на Мелатонин 3 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 шт.

История стоимости Мелатонин 3 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 шт.

Указана средняя стоимость товара в аптеках Москвы за период и разница по сравнению с предыдущим периодом

Инструкция на Мелатонин 3 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 шт.

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 таб.:

  • Активные вещества: мелатонин 3 мг

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза); оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК, GABA) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, допамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий.

Фармакокинетика

Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. У пожилых людей скорость всасывания может быть снижена на 50%. Кинетика мелатонина в диапазоне 2-8 мг линейна. При приеме внутрь в дозе 3 мг Cmax в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 мин и 60 мин. Время достижения максимальной концентрации Тmax в сыворотке крови 60 мин (нормальный диапазон 20-90 мин). После приема 3-6 мг мелатонина Cmax в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. Сопутствующий прием пищи задерживает абсорбцию мелатонина.

Биодоступность. Биодоступность мелатонина при пероральном приеме колеблется в диапазоне от 9 до 33% (приблизительно составляет 15%).

В исследованиях in vitro связывание мелатонина с белками плазмы составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, α1-кислым гликопротеином и ЛПНП. Vd около 35 л. Быстро распределяется в слюну, проникает через ГЭБ, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2.5 раза ниже, чем в плазме.

Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при «первом прохождении» через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85%. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина — 6-сульфатоксимелатонин, неактивен.

Читайте также:  Киста челюсти - симптомы и лечение

Мелатонин выводится из организма почками. Средний T1/2 мелатонина составляет 45 мин. Выведение осуществляется с мочой, около 90% в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2-10% выводится в неизмененном виде.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, курение, прием пероральных контрацептивов.

У критически больных наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.

Пациенты пожилого возраста. Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей AUC и Сmaх получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек. При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким T1/2 мелатонина у человека.

Пациенты с нарушением функции печени. Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась.

Мелатонин: Показания

При расстройствах сна, в т.ч. обусловленных нарушением ритма «сон-бодрствование», таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).

Способ применения и дозы

Режим дозирования определяет врач.

Принимают внутрь в дозе 1.5-3 мг 1 раз/сут за 30-40 мин до сна.

Максимальная суточная доза составляет 6 мг.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Не рекомендуется применять у женщин, желающих забеременеть, в связи с некоторым контрацептивным действием мелатонина.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Передозировка

Симптомы: по имеющимся литературным данным, применение мелатонина в суточной дозе до 300 мг не вызывало клинически значимых нежелательных реакций. Наблюдались гиперемия, спазмы в брюшной полости, диарея, головная боль и скотома при применении мелатонина в дозах 3000-6600 мг в течение нескольких недель. При применении очень высоких доз мелатонина (до 1 г) наблюдалась непроизвольная потеря сознания.

При передозировке возможно развитие сонливости.

Лечение: промывание желудка и применение активированного угля, симптоматическая терапия.

Выведение активного вещества предполагается в пределах 12 ч после приема внутрь.

Взаимодействие

Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует изофермент CYP3A in vitro. Клиническое значение этого явления до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых лекарственных средств.

В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует изоферменты группы CYP1A in vitro. Следовательно, взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A, по-видимому, незначимо.

Метаболизм мелатонина, главным образом, опосредован изоферментами CYP1A. Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы СYP1А.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который повышает концентрацию мелатонина (увеличение AUC в 17 раз и Сmax в 12 раз) за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома Р450: CYP1A2 и CYP2C19. Следует избегать такой комбинации.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изоферментов CYP2D), поскольку он повышает содержание мелатонина в плазме за счет ингибирования последнего.

Курение способно снизить концентрацию мелатонина за счет индукции изофермента CYP1А2.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или заместительную гормональную терапию), которые увеличивают концентрацию мелатонина путем ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2.

Ингибиторы изоферментов CYPA2, например, хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина.

Индукторы изофермента CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина.

В современной литературе имеется множество данных, касающихся влияния агонистов/антагонистов адренергических и опиоидных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов простагландинов, бензодиазепинов, триптофана и алкоголя на секрецию эндогенного мелатонина. Исследования взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику мелатонина не проводилось.

Во время приема мелатонина не следует употреблять алкоголь, т.к. он снижает эффективность препарата.

Мелатонин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон, золпидем и зопиклон. В ходе клинического исследования наблюдались четкие признаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия между мелатонином и золпидемом спустя час после их приема. Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.

В ходе исследований мелатонин назначался совместно с тиоридазином и имипрамином, препаратами, которые влияют на ЦНС. Ни в одном из случаев не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее, одновременное применение с мелатонином приводило к повышению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определенных заданий в сравнении с монотерапией имипрамином, а также к усилению чувства «помутнения в голове», в сравнении с монотерапией тиоридазином.

Меры предосторожности

В период применения препарата Мелатонин рекомендуется избегать пребывания на ярком свете.

Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.

Отсутствуют клинические данные о применении мелатонина у больных с аутоиммунными заболеваниями, в связи с чем, применение у данной категории пациентов противопоказано.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат Мелатонин вызывает сонливость, в связи с этим в период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Мелатонин Эвалар таблетки 3 мг 100 шт

МЕЛАТОНИН ЭВАЛАР ТАБЛ. П/ПЛ.ОБ. 3МГ N100

Цены на Мелатонин Эвалар таблетки 3 мг 100 шт и наличие товара в аптеках 36,6 в Москве и Московской области

ПН c 09:00 до 22:00
ВТ c 09:00 до 22:00
СР c 09:00 до 22:00
ЧТ c 09:00 до 22:00
ПТ c 09:00 до 22:00
СБ c 09:00 до 22:00
ВС c 09:00 до 22:00

Инструкция по применению

Описание

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, на поперечном разрезе ядро от белого до белого с коричневатым оттенком цвета, допускается наличие единичных вкраплений коричневатого цвета.

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

На одну таблетку:

Действующее вещество: мелатонин — 3,00 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 172,72 мг, кальция гидрофосфат — 54,68 мг, кроскармеллоза натрия — 7,20 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,20 мг, магния стеарат — 1,20 мг.

Вспомогательные вещества оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 4,00 мг, титана диоксид — 2,90 мг, полисорбат 80 — 1,32 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,89 мг, тальк — 0,89 мг.

Фармакологический эффект

Мелатонин — синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза), синтезирован из аминокислот растительного происхождения.

Оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы.

Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина.

Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна, обладает снотворным эффектом. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущение вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными.

Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции.

Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий.

Проявляет иммуностимулирующие и антиоксидантные свойства.

Не вызывает привыкания и зависимости.

Фармакокинетика

Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. У пожилых людей скорость всасывания может быть снижена на 50%. Кинетика мелатонина в диапазоне 2-8 мг линейна.

При приеме внутрь в дозе 3 мг Сmах в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 минут и 60 минут. Время достижения максимальной концентрации Тmах в сыворотке крови 60 минут (нормальный диапазон 20-90 минут).

После приема 3-6 мг мелатонина максимальная концентрация Сmах в сыворотке крови, как правило в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью.

Сопутствующий прием пищи задерживает абсорбцию мелатонина.

Биодоступность мелатонина при пероральном приеме колеблется в диапазоне от 9 до 33% (приблизительно составляет 15%).

В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, си — кислым гликопротеином и липопротеинами высокой плотности.

Объем распределения Vd около 35 литров. Быстро распределяется в слюну и проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме.

Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при первичном прохождении через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина, уровень пресистемного метаболизма может достигать 85 %. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина — 6-сульфатоксимелатонин, неактивен.

Читайте также:  Виферон Viferon инструкция по применению

Мелатонин выделяется из организма почками. Средний период полувыведения (Т1/2) мелатонина составляет 45 минут. Выведение осуществляется с мочой, около 90% в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2-10% выводится в неизмененном виде.

На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, курение, прием оральных контрацептивов. У пациентов в критическом состоянии наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.

Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой «концентрация- время» (AUC) и Сmах получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек

При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким периодом полувыведения мелатонина у человека.

Показания

При расстройствах сна, в т.ч. обусловленных нарушением ритма «сон-бодрствование», таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, аутоиммунные заболевания, печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, детский возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания.

Меры предосторожности

Влияние различной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому таким пациентам мелатонин нужно применять с осторожностью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

При нарушении сна — по 3 мг один раз в сутки за 30-40 минут до сна.

При десинхронозе в качестве адаптогена при смене часовых поясов — за 1 день до перелета и в последующие 2-5 дней — по 3 мг за 30-40 минут до сна.

Максимальная суточная доза — 6 мг.

С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования для пожилых пациентов. С учетом этого у пациентов пожилого возраста, возможен прием препарата за 60-90 минут до сна.

Влияние различной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому мелатонин нужно применять с осторожностью таким пациентам.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью применение препарата не рекомендуется.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения:

Новости

Пульмонология

Новости о медицине
и здоровом образе жизни

Все, что нужно знать о мелатонине

Все, что нужно знать о мелатонине

Пройдитесь по ближайшему магазину и вы найдете практически любые продукты — от ароматизированных чаев до мармелада — с мелатонином, который помогает крепко спать.

В целом по США в 2017 году люди потратят более 437 миллионов долларов на продукты с мелатонином, что на 159 миллионов больше, чем в 2010. В борьбе за недорогим натуральным средством для сна более 3 миллионов взрослых и полумиллиона их детей, страдающих проблемами со сном, постоянно употребляют такие продукты. И это число будет расти.

Однако, вместе с этим растут и опасения, что у потребителей слишком простое отношение к столь мощному и сложному гормону. Если его правильно принимать, он и правда может восстановить график сна, сбитый из-за бессонных ночей в выходные или нарушений циркадного ритма.

Исследования показывают, что в случае временной бессонницы, мелатонин помогает плохо. Некоторые опасаются, что он может и навредить.

Эксперты также задаются вопросом, насколько безопасен мелатонина для детей. Австралийские ученые обеспокоились тем, что родители дают этот гормон детям, еще в 2015.

По словам клинического психолога Микаэля Бреуса, многие просто принимают его перед сном, как снотворное. Но все не так просто.

Полезен одним, вреден для других.

Мелатонин был открыт в 1958. Это мощный гормон, который производится в нашем организме и регулирует циркадные ритмы – наши естественные биологические часы. Дневной свет регулирует выработку гормона: как только начинает темнеть, его уровень поднимается и вы начинаете чувствовать сонливость. Утром, когда свет попадает на глаза, мозг дает команду перестать вырабатывать мелатонин, и мы просыпаемся.

“Мелатонин регулирует сон, но не вызывает его”, — объясняет Бреус.

С 1980-х производители пищевых добавок научились синтезировать мелатонин искусственно и стали использовать его как перспективное средство для сна, но его влияние на бессонницу незначительно.

Обзор 15 исследований с участием 284 испытуемых показал, что принимавшие мелатонин перед сном засыпали в среднем на 3,9 минуты быстрее, а спали на 13 минут дольше. Другой обзор 19 исследований с участием 1 700 человек показал, что принимавшие мелатонин засыпали на 7 минут быстрее, а спали на 8 минут дольше.

«Эффект от принятия дополнительного мелатонина перед сном, когда организм вырабатывает его сам, не больше капли в море», — говорит Кэти Голдштейн, доцент кафедры неврологии в университете Мичигана.

Альфред Льюи, основоположник изучения мелотонина, выяснил, что дозы гормона более 3 мг действительно могут помочь уснуть, но действует это только на треть людей. «Это работает не для всех. Чтобы понять, к какой группе вы относитесь, нужно просто попробовать.»

Эксперты согласны с тем, что мелатонин помогает в случаях задержки фаз сна (крайняя степень у сов), ускорения фаз сна (крайняя степень у жаворонков), расстройств из-за графика работы. В этих случаях организм вырабатывает мелатонин слишком рано или слишком поздно, создавая несоответствие между тем, когда человек должен спать и тем, когда он этого хочет.

«Предположим, что вы сова и начинаете хотеть спать только в 4 часа утра и спите до полудня. Попробуйте принимать небольшую дозу (0,5 мг) в 11 вечера, задолго до того, как начинает вырабатываться естественный мелатонин. Это не поможет уснуть раньше, но это заставит ваши внутренние часы со временем прийти в норму», — поясняет Голдштейн.

По словам Бреуса, мелатонин отлично помогает при путешествиях через несколько часовых поясов. Нужно принимать по 0,5 мг за полтора часа до того, когда вы планируете лечь спать по новому времени.

Льюи утверждает, что, если вы отсыпались после бессонной ночи, небольшая доза (0,3 мг) мелатонина вечером в воскресенье поможет уснуть в обычное время и без проблем проснуться в понедельник. Обратите внимание, что, если у вас мелатонин вызывает сонливость, не стоит садиться за руль.

Его исследование показало, что для некоторых пациентов небольшие дозы мелатонина помогают облегчить симптомы зимней депрессии, когда дни становятся короче и циркадные ритмы смещаются. Некоторые люди лучше реагируют на прием мелатонина по утрам, поэтому лучше проконсультироваться с врачом.

«Проблема с мелатонином в том, что его воздействие не так очевидно. Если принять его в неправильное время, он может перевести внутренние часы не в ту сторону, а это может вызвать много проблем», — говорит Льюи.

Растут опасения о безопасности.

Несмотря на то, что непродолжительный прием мелатонина считается безопасным, он может повысить уровень сахара в крови, поэтому не рекомендован для больных диабетом. Большие дозы могут привести к кошмарам и головокружению на следующий день. Кроме того, он ослабляет действие многих лекарств, включая препараты от давления и судорог, а также противозачаточных средств.

Поскольку пищевые добавки регулируются не так строго, как рецептурные препараты, их качество может ухудшаться со временем. Одно исследование показало, что в 71% случаев в банке содержится не столько мелатонина, сколько указано на этикетке. В некоторых добавках содержание было превышено в 4 раза, а в 26% добавок содержался мощный нейротрансмиттер серотонин, который добавляют в большинство антидепрессантов.

В случае с детьми все еще хуже.

Американская ассоциация по контролю ядов сообщает, что с 2012 года выросло количестве звонков относительно мелатонина на 114%. 79% из 24 000 обращений касались детей. Такие звонки обычно связаны с превышением дозировки или непреднамеренном приеме. Они могут привести к тошноте, диарее, головным болям, изменению настроения, сонливости и недержанию.

Эксперты до сих пор не уверены, вреден ли мелатонин для детей.

В 2015 году ученые из Австралии опубликовали результаты исследования, которые связали прием мелатонина с изменением полового созревания у грызунов. В исследовании также упоминается, что в 90-х высокие дозы мелатонина рассматривались как возможное средство контрацепции из-за их влияния на репродуктивную систему.

Результаты получены во время опытов на животных, но на сегодняшний день нет доказательств такого же влияния на детей.

«Учитывая незначительное влияние мелатонина на продолжительность сна и то, как он влияет на организм, возможный риск для детей и подростков не оправдан», — предупреждает Дэвид Кенневей, глава циркадной физиологической лаборатории в университете Аделаиды Робинсон.

Некоторые исследования показали, что у детей с расстройствами развития, такими как аутизм и СДВГ, наблюдается низкий уровень выработки мелатонина. Это может привести к низкому качеству сна. По утверждению Бреуса, своевременный прием мелатонина под наблюдение врача может нормализовать их сон и поведение в светлое время суток.

По мнению доктора Бреуса, здоровым детям не стоит принимать мелатонин, так как исследований о его влиянии на детей слишком мало.

  • Поведенческие техники не сработали
  • Другие лекарства не помогают от бессонницы
  • Ваш врач уверен в его эффективности конкретно для вас

Некоторые эксперты считают, что взрослым с нарушением цикла сна определенно стоит попробовать прием.

Просто выберите качественный препарат, не принимайте больше 3 мг, чтобы избежать побочных эффектов, и прекратите прием, как только цикл сна придет в норму.

Голдштейн предупреждает, что до сих пор не известно, безопасен ли длительный прием мелатонина.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован.